Инструкция по применению препарата Ролитен с отзывами и ценами

Описание фармакологического действия

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Показания к применению

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 6;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослаблению императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 нед.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Использование во время беременности

Противопоказано.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность;- задержка мочи;- закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);- миастения;- язвенный колит;- мегаколон;- беременность;- период лактации;- детский возраст.С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто — более 10%; не часто — 1–10%; редко — менее 1%Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто — сухость во рту; не часто — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко — задержка мочеиспускания.Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

Особые указания при приеме

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Цены и отзывы

Аптеки Ценаруб
Аптека оптовых цен WER.RU (Доставка по России) Ролитен таблетки 2мг 30шт, Ранбакси Лабараториз Лтд. Индия  — 404
eАптека.ru (Москва) Ролитен таблетки 2 мг, 30 шт.  — 430
Аптека Скорая Помощь (Томск) РОЛИТЕН 2МГ. №30 ТАБ. П/О  — 406.2

 

Очень неоднозначные отзывы, составить общее мнение о препарате достаточно сложно. Некоторые люди весьма довольные результатом, но есть сообщения о побочных эффектах, которые возникают при длительном использовании Ролитена. В частности выделяются три момента: сухость кожи, привыкание к препарату (ослабление эффекта), трудность с приобретением. Ролитен быстро разбирают по причине низкой цены по сравнению с европейскими вариантами лекарственного средства.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Adblock detector