Инструкция по применению комбинированного препарата Сафоцид

Описание фармакологического действия

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.Флуконазол — противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.Секнидазол — противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Секнидазол не активен в отношении аэробных бактерий.Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Показания к применению

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:— гонорея;— трихомониаз;— хламидиоз;— бактериальный вагиноз;— грибковые инфекции;— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Форма выпуска

таблеток набор; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 1. таблеток набор; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 1.

Фармакодинамика

1. Флуконазол. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.2. Азитромицин. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.3.Секнидазол. Противомикробный бактерицидный препарат — синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

1. Флуконазол. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.2. Азитромицин. Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.3. Секнидазол. Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%. Метаболизируется в печени. Tmax после однократного приема внутрь в дозе 2 г — 4 ч. Выводится почками — 72 ч (16% от принятой дозы). Секретируется в грудное молоко, проникает через плацентарный барьер.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным соединениям), азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);- одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;- органические заболевания ЦНС;- беременность;- период лактации;- детский возраст.С осторожностью: при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — нарушения ритма сердца.Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкуса.Со стороны системы кроветворения: лейкопения.Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.Прочие: очень редко — головная боль, головокружение, стоматит.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4 табл., входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 ч после еды).

Взаимодействия с другими препаратами

1. Флуконазол. При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.Противопоказан одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.2. Азитромицин. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, у пациентов необходим тщательный контроль ПВ.Дигоксин — повышение концентрации дигоксина.Эрготамин/дигидроэрготамин — усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.3. Секнидазол. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных сахароснижающих средств. При совместном применении с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Цены и отзывы

Аптеки Ценаруб
Кремлевская Аптека (Москва) САФОЦИД набор N4 таб.  — 517
АптекаРостов (Ростов-на-Дону) Сафоцид набор таблеток, 1 + 2 + 1, №4, LYKA LABS LTD., Индия  — 588
Живая аптека (Томск) Сафоцид табл.№4  — 616.5

 

Часто в отзывах о Сафоциде сообщается о неприятных побочных действиях в виде тошноты, расстройства пищеварения, головокружения и сонливости. Путаница бывает и при кратности приема таблеток, многие специалисты рекомендуют пить их по разным схемам. Правильно: 4 таблетки сразу спустя 2 часа после еды. Однако такой удар лекарства не проходит бесследно для печени, поэтому, чтобы ослабить вредное воздействие препарата, можно подстраховаться с помощью гепатопротекторов.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.