Препарат Азатиоприн: инструкция по применению

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);- ревматоидный артрит;- хронический активный гепатит;- системная красная волчанка;- неспецифический язвенный колит;- дерматомиозит;- миастения;- узелковый периартериит;- вульгарная пузырчатка;- аутоиммунный гломерулонефрит;- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;Беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).Лечение: симптоматическое, гемодиализ.При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Цена

Аптеки

Ценаруб

Аптека ZdravZona (Москва)

Азатиоприн 50 мг 50 табл. (Россия) – 302

Аптека Диана (Екатеринбург)

Азатиоприн 50 мг. 50 табл. (Россия) — 266

Аптека «Медбиолайн» (Москва)

Азатиоприн 50 мг № 50 — 264

Отзывы

Отзывы об этом иммунодепрессанте разделились примерно поровну, у некоторых пациентов Азатиоприн вызывает легкое недомогание, но примерно в 20% случаев проявляются нежелательные побочные эффекты в виде нарушения работы ЖКТ, болей в печени, скованности и боли в суставах.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

60 мес.