Инструкция по применению Артезина при артериальной гипертензии

Описание фармакологического действия

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин артериального давления в положении стоя и лежа.Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).Снижает риск развития ИБС.Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД.При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Показания к применению

артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);- доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Форма выпуска

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 1 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 30;

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных различий.

Использование во время беременности

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;- возраст до 18 лет.С осторожностью: нарушение функции печени, аортальный и митральный стеноз, ортостатическая гипотензия.

Побочные действия

Артериальная гипертензияВ клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.Со стороны ССС: периферические отеки, обморок.Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.Со стороны ЖКТ: тошнота.Со стороны дыхательной системы: ринит.А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.ДГПЖУ больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия.Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желгуха.Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.Со стороны кожных покровов: алопеция.Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Способ применения и дозы

Внутрь.Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин в лекарственной форме: таблетки по 1 мг и 2 мг.При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающаяся обмороком.Лечение: перевод больного в положение «лежа» с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС.Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.Циметидин повышает биодоступность доксазозина.Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Особые указания при приеме

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.В связи с тем, что Артезин способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Цены

Аптеки Ценаруб
Аптека ZdravZona (Москва)Артезин 2мг №30 таблетки, Валента Фармацевтика ОАО — 416
Аптека ИФКАртезин, тбл 2мг №30**, Валента Фармацевтика ОАО, Россия – 326.6
Аптека Фарма-БАР (Калининград)Артезин таб 2мг №30, Щелковский витам.з-д, Россия — 120
АптекаРостов (Ростов-на-Дону)Артезин табл., 2 мг, №30, Валента Фармацевтика ОАО, Россия — 292

Отзывы

Данных об эффективности препарата немного, отзывы об Артезине достаточно скудные, говорящие о незначительном улучшении при приеме в самом начале развития артериальной гипертензии и только в сочетании с иными средствами. При простатите и ДГПЖ отмечается улучшение состояния, но при отмене препарата симптомы возвращаются.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

36 мес.